KATEDRA I ZAKŁAD SYNTEZY I TECHNOLOGII
CHEMICZNEJ ŚRODKÓW LECZNICZYCH
Wydział Farmaceutyczny z Oddziałem Analityki Medycznej
Uniwersytet Medyczny w Lublinie
20-093 Lublin, ul. Chodźki 4A
Kierownik:
dr hab. n. farm. Dariusz Matosiuk, prof. nadzw. UM darek.matosiuk@am.lublin.pl
tel/fax 81-535-7355 (centrex 3355) pok. 414
Adiunkci:
dr n. farm. Marzena Rządkowska marzena.rzadkowska@am.lublin.pl
tel 81-535-7366 (centrex 3366) pok. 411
dr n. farm. Elżbieta Szacoń ela.szacon@am.lublin.pl
tel 81-535-7366 (centrex 3366) pok. 411
dr n. farm. Monika Aletańska-Kozak monika.aletanska@am.lublin.pl
tel 81-535-7364 (centrex 3364) pok. 408
Asystenci:
dr n. farm. Agnieszka Kaczor agnieszka.kaczor@am.lublin.pl
pok. 406
mgr farm. Tomasz Wróbel tomasz.wrobel@am.lublin.pl
tel 81-535-7364 (centrex 3364) pok. 408
Specjaliści:
dr n. farm. Urszula Kijkowska-Murak urszula.kijkowska@am.lublin.pl
pok. 407
mgr farm. Janusz Stefańczyk
pok. 401
Technicy:
st. tech. mgr chem. Daniel Kupryciuk daniel.kupryciuk@am.lublin.pl
tel 81-535-7364 (centrex 3364) pok. 408
st. tech. mgr chem. Agnieszka Ziajko agnieszka.ziajko@am.lublin.pl
tel. 81-756-4807 (centrex 4807) pok. 407 oraz 41 i 42
st. tech. Joanna Dalentka
tel 81-535-7365 (centrex 3365) pok. 413
st. tech. Elżbieta Stachniak
tel 81-535-7365 (centrex 3365) pok. 413
Doktoranci:
mgr farm. Damian Bartuzi pok. 407
Laboratorium spektroskopii NMR, MS i IR
tel 81-756-4807 (centrex 4807) pok. 41 oraz 42
- Działalność dydaktyczna:
Katedra i Zakład Syntezy i Technologii Chemicznej Środków Leczniczych realizuje zajęcia z przedmiotu SYNTEZA I TECHNOLOGIA ŚRODKÓW LECZNICZYCH dla studentów IV roku Farmacji. Zajęcia prowadzone są w wymiarze: 30 godzin wykładów oraz 50 godzin ćwiczeń laboratoryjnych - 5 punktów ECTS. Dla studentów II i III roku Farmacji oferowane są także zajęcia uzupełniające w ramach bloków specjalizacyjnych Chemiczne podstawy działania leków, Metody projektowania leków oraz Nazewnictwo układów heterocyklicznych w wymiarze 15 godzin zajęć seminaryjnych każde. Studenci V roku Farmacji odbywają w Katedrze prace magisterskie (5-6 rocznie). Celem dydaktycznym jest zapoznanie studentów z nowoczesnymi metodami syntezy leków i chemicznych modyfikacji proleków pochodzenia naturalnego, np.: steroidów, alkaloidów, antybiotyków, metodami projektowania leków oraz metodami badania i przewidywania wpływu struktury chemicznej na aktywność farmakologiczną.
- Działalność naukowo-badawcza:
W Katedrze i Zakładzie Syntezy i Technologii Chemicznej Środków Leczniczych prowadzone są badania w następujących kierunkach:
- synteza nowych prostych i skondensowanych układów heterocyklicznych opartych na układach bazowych, takich jak imidazolina i imidazolidyna, tetrahydro- i perhydropirymidyna, oksadiazol, triazol, tetrazyna i triazepina jako potencjalnych substancji aktywnych w OUN i przeciwko innym typom schorzeń (np. bakterio- i grzybobójczych, hipoglikemicznych);
- analiza struktury otrzymanych połączeń metodami spektralnymi (NMR, MS) oraz analizy rentgenograficznej;
- określanie właściwości strukturalnych i elektronowych cząsteczek syntetyzowanych pochodnych, badanie ich lipofilności oraz korelacja zależności struk-tura-aktywność w sposób jakościowy (SAR) i ilościowy (QSAR i 3D-QSAR);
- modelowanie molekularne oraz określenie wymagań strukturalnych odpowiadających za aktywność z ośrodkowym układzie nerwowym i inną;
- modelowanie białek receptorowych (receptory transmembranowe, enzymy), ich domen aktywnych oraz oddziaływań z selektywnymi i potencjalnymi ligandami (docking).
- poszukiwanie metod analizy i badania modulowania pozytywnego i negatywnego białek receptorowych przez nieklasyczne oddziaływania allosteryczne. Wyjaśnienie mechanizmu oddziaływań allosterycznych przy pomocy modeli wirtualnych. Synteza i badanie modulatorów allosterycznych.
- Tematyka aktualnie prowadzonych badań:
W Katedrze i Zakładzie Syntezy i Technologii Chemicznej Środków Leczni-czych aktualnie prowadzone są następujące badania:
- synteza oraz badanie aktywności farmakologicznej łańcuchowych i cyklicznych karbonylowych pochodnych 1-arylo-2-aminoimidazoliny;
- modele farmakoforowe aktywności opioidowej (poprzez MOR) i serotoninowej (poprzez receptor 5-HT2) karbonylowych pochodnych 1-arylo-2-aminoimidazoliny;
- optymalizacja struktur wiodących częściowych i zupełnych antagonistów podjednostek GluR5 i GluR6 receptorów kainianowych jako potencjalnych leków neuroprotekcyjnych;
- poszukiwanie nowych allosterycznych inhibitorów receptorów nikotynowych acetylocholiny jako potencjalnych leków przeciwuzależniajacych;
- poszukiwanie nowych allosterycznych modulatorów receptorów opioidowych i serotoninowych jako nowych substancji nasilających lub hamujących działanie typowych ligandów tych receptorów, mogących mieć zastosowanie jako nowe leki antynocyceptywne i/lub antydepresyjne;
- modelowanie receptorów opioidowych (MOR, DOR, KOR), serotoninowych (5-HT1A, 5-HT2A), histaminowych (H3, H4) i kainianowych (głównie podjednostek GluR5 i GluR6);
- modelowanie receptorów G-proteinowych aktywowanych przez peptydy endogenne i egzogenne (NPY, NPFF);
- badanie lipofilności pochodnych heterocyklicznych metodą RP-TLC i jej korelacje z aktywnością farmakologiczną;
Wybrane publikacje (z ostatnich pięciu lat):
1. J. Liquid Chromatogr. R.T. 29 (14) (2006), 2019-2033. (IF=0.836)
Kijkowska-Murak U., Matosiuk D., Hawrył A., Waksmundzka-Hajnos M., Kuran B., Kossakowski J.:
The Use of RP-HPTLC Systems for Determination of Lipophilicity of 3,5-Dioxo-4-azatricyclo[5.2.2.02,6]undecanes 5-HT1A Antagonists.
2. Acta Cryst E62 (2006), 2548-2550. (IF=0.491)
Wysocki W., Matosiuk D., Karczmarzyk Z., Rzadkowska M., Urbańczyk-Lipkowska Z.:
6-Benzyl-7-hydroxy-2-(2-methoxyphenyl)-1H-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidine-5-one.
3. Rapid Commun. Mass Spectrom. 20 (17) (2006), 2548-2552. (IF=2.75)
Martiskainen O., Sztanke K., Matosiuk D., Pihlaja K.:
Electron ionization mass spectra of 8-aryl-3,4-dioxo-2H,8H-6,7-dihydroimidazo[2,1-c][1,2,4]triazines. Do they exhibit tautomerism in the gas phase?
4. JPC J Planar Chromat - Modern TLC 20 (2007), 261-265. (IF=1.153)
Gumieniczek A., Berecka A., Matosiuk D., Hopkała H.:
Standardized reversed-phase thin layer chromatography for lipophilicity study of five antidiabetic thiazolidinediones.
5. Pol. J. Chem. 81 (2007), 1037-1048 (IF = 0.513)
Dobrowolski M., Cyrański M. K., M., Pisklak M., Wawer I., Matosiuk D.:
Structural studies of 1-aryl-2-aminoimidazolines bromides: Focus on tautomer preference of the 2-aminoimidazoline moiety in the solid state.
6. Rapid Commun. Mass Sp. 21 (23), 3891-3897 (IF=2.68)
Martiskainen O., Kivela K., Matosiuk D., Szacon E., Rzadkowska M., Pihlaja K.:
Electron ionization mass spectra of aryl- and benzyl-substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidine-5,7(1H,6H)-diones.
7. J. Med. Chem. 51 (13), (2008), 3765-3776 (IF=5.115)
Kaczor A., Kijkowska-Murak U., Matosiuk D.:
Theoretical studies on the structure and symmetry of the transmembrane region of glutamatergic GluR5 receptor.
8. Analytical Sci., X-Ray Structure Analysis On-Line, 24 (2008), x119-x120. (IF=1.051).
Wysocki W., Matosiuk D., Karczmarzyk Z., Pihlaja K., Kaczor A., Kijkowska-Murak U., Urbańczyk-Lipkowska Z.:
Crystal Structure of 1-(4-chlorophenyl)-5(1H)oxo- 2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidine-6-carbonitrile.
9. Acta Chromatogr. 20 (4) (2008), 565-575. (IF=1.109)
Waksmundzka-Hajnos M., Matosiuk D., Petruczynik A., Kijkowska-Murak U.:
Determination of lipophilicity of selected isoquinoline alkaloids by RP-TLC method.
10. J. Comb. Chem. 11 (1) (2009), 14-33. (IF=3.153)
Scott W. L., Alsina J., Audu C. O., Babaev E., Cook L., Dage J., Goodwin L., Martynow J. G., Matosiuk D., Royo M., Smith J. G., Strong A. T., Wickizer K., Woerly E. M., Zhou Z., O'Donnell M. J.:
Distributed Drug Discovery, Part 2: Global rehearsal of alkylating agents for the synthesis of resin-bound unnatural amino acids and virtual D3 catalog construction.
11. Acta Cryst E65 (2009), o40 (doi: 10.1107/S1600536808040701). (IF=0.567)
Wysocki W., Matosiuk D., Karczmarzyk Z., Fidecka S., Fruzinski A.:
1-(3-chlorophenyl)-3-(1-p-tolyl-imidazolidine-2-ylidene)-urea.
12. J. Chem. Inf. Model. 49 (4), (2009), 1094-1104 (IF=2.986)
Kaczor A., Kijkowska-Murak U., Kronbach Ch., Unverferth K., Matosiuk D.:
Modeling of glutamate GluR6 receptor and its interactions with novel non-competitive antagonists.
13. FEMS Immunol. Med. Microbiol. 57 (3) (2009), 91-101 (IF=1.924)
Kaczor A., Matosiuk D.:
Structure-based virtual screening for novel inhibitors of Japanese encephalitis virus NS3 helicase/nucleoside triphosphatase.
Około 75 prezentacji posterowych na zjazdach międzynarodowych I krajowych. 10 zaproszonych wykładów.
Organizator Konwersatorium Chemii Medycznej (I 19-20.09.2008; II 8-10.09.2009; III 20-22.09.2010).
